هل تساءلت يوماً لماذا بعض الأدوية تختلف قوة فعاليتها أو وقت التأثير الدوائي الفعال بها؟!

في هذا الثريد سنتحدث عن كيفية قياس قوة ارتباط الدواء مع الجزيء الحي في الجسم ووقت حدوث الفعالية الدوائية باستخدام التجارب المعملية والتي بدورها تؤثر على الفعالية https://t.co/boPKmE9VXr

يتم قياس قوة ارتباط المركب الدوائية (agonist) أو (antagonist) على مستوى في الخلايا بعدة مراحل:

1- استخدام خلايا تحتوي على المستقبل المراد قياس قوة الارتباطية فيه. 2- جزيء نموذج معروف قوة ارتباطيته بالمستقبل وقابل للإشعاع. 3- الجزيء نموذج مجهول قوة ارتباطه في المستقبل. https://t.co/SUgxWKHnxQ

طريقة العمل: يتم تحضين الخلايا من جسم الإنسان أو الحيوان المحتوية على المستقبل المراد قياس قوة الارتباط به مع مركب نموذجي معروف قوة ارتباطه بالمستقبل وقابل للإشعاع،وبإضافة الجزيء المجهول المراد قياس قوة ارتباطه تتم ازاحة المركب النموذجي القابل للإشعاع من المستقبل في الغشاء الخلوي https://t.co/QDs2iLiX37

وبذلك ينخفض الاشعاع في الغشاء الخلوي الذي يدل على ازدياد في قوة الارتباط. ويمكن قياس ذلك ب فصل الغشاء الخلوي عن بقية مكونات الخلية وقياس كمية الاشعاعات عندما يتفاعل Radioligand مع Liquid Scintillation Cocktails لتعطي أطياف بدرجات مختلفة، وبقوة الاشعاع يتم معرفة الكمية المزاحة

لتفادي مشكلة الارتباط الغير محدد لأجزاء أخرى عن المستقبل في الخلية. يتم قياس الارتباط الغير محدد الذي يحدث لمستقبلات أخرى أو على غشاء الخلية نفسه عن طريق إضافة جزيء ثالث بكميات كبيرة في وجود الجزيء المشع المعروفة قوة ارتباطه ويربطان في نفس المستقبل